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Substance Comparison
Tramadol stands out with markedly stronger sedation. alpha-PiHP stands out with markedly stronger stimulation.
Despite belonging to different classes, these substances share receptor activity at NET and SERT, which may produce overlapping effects.
Tramadol has significantly higher sedation
alpha-PiHP has significantly higher stimulation
| alpha-PiHP | Tramadol | |
|---|---|---|
| Class | Stimulanzien | Opioide |
| Risk Level | high | moderate |
| Mechanisms | Psychostimulante Wirkung mit monoaminerger Transporter-Beteiligung; neuere Human- und Laborarbeiten stuetzen ein Transporter-Inhibitor-Profil., Pyrovaleron-/Pyrrolidinophenon-typische sympathomimetische Belastung mit Herz-Kreislauf-, Temperatur- und Agitationsrisiken., Human-Daten sind begrenzt; forensische Faelle und WHO/UNODC-Signale zeigen aber relevante Public-Health-Risiken. | μ-Opioid-Agonist, SERT-Inhibitor, NET-Inhibitor |
| Receptors | DAT, NET, SERT | μ-Opioid, SERT, NET |
| Effects | Starke Stimulation, Wachheit und motorische Unruhe, Tachykardie, Hypertonie, Schwitzen und Pupillenerweiterung, Agitation, Angst, Panik, Paranoia oder psychotische Symptome, Hyperthermie, Dehydratation und Rhabdomyolyse-Risiko in schweren Verlaeufen, Krampfanfaelle, Verwirrtheit und Bewusstseinseintruebung in Intoxikationskontexten | Schmerzlinderung, Sedierung, Euphorie, Angstlinderung, Muskelentspannung |
| Evidence | limited | strong |
Tramadol ist ein atypisches Opioid mit dualem Wirkmechanismus. (1) Schwacher direkter μ-Opioid-Agonist (Ki ~2µM). Der aktive Metabolit O-Desmethyltramadol (via CYP2D6-Metabolisierung) ist ein potenter μ-Opioid-Agonist (Ki ~3nM, ~200× potenter als Tramadol). (2) SERT- und NET-Reuptake-Inhibitor (serotoninerge und noradrenerge Aktivität). Das duale Wirkprinzip macht Tramadol einzigartig unter Opioiden und erklärt sowohl die analgetische Wirkung als auch das erhebliche Serotonin-Syndrom-Risiko. Das CYP2D6-Polymorphismus bestimmt maßgeblich die Umwandlungsrate zum aktiven Metaboliten – langsame Metabolisierer haben schwächere Effekte, schnelle Metabolisierer höhere Toxizität.
Harm Reduction
Safer-use data available on substance page
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Evidence: limited · Sources: 5
Evidence: strong · Sources: 7