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Pharmakologische Grundlagen und Rezeptorprofile
Der 5-HT2A-Rezeptor ist ein Serotonin-Rezeptor der Klasse Gq-gekoppelter GPCRs. Er ist der primäre molekulare Angriffspunkt klassischer Psychedelika und spielt eine Rolle bei Kognition und Wahrnehmung.
⚠ Starke Aktivierung kann intensive Wahrnehmungsveränderungen und psychotomimetische Effekte auslösen.
Der Serotonintransporter (SERT/5-HTT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Serotonin aus dem synaptischen Spalt zurück in die präsynaptische Zelle transportiert. Er ist das primäre Ziel von SSRI und MDMA.
⚠ Hemmung oder Umkehr des Transports kann die synaptische Serotoninkonzentration stark erhöhen; Kombination mehrerer serotoninerger Substanzen birgt Serotoninsyndrom-Risiko.
Der Dopamintransporter (DAT) ist ein Natrium-abhängiger Monoamintransporter, der Dopamin aus dem synaptischen Spalt entfernt. Er ist ein zentrales Ziel von Stimulanzien und spielt eine Schlüsselrolle im Belohnungssystem.
⚠ Blockade oder Umkehrtransport erhöht die dopaminerge Aktivität und kann Abhängigkeit sowie kardiovaskuläre Risiken begünstigen.
Der vesikuläre Monoamintransporter 2 (VMAT2) verpackt Monoamine (Dopamin, Serotonin, Noradrenalin) aus dem Zytoplasma in synaptische Vesikel. Hemmung führt zu erhöhten zytosolischen Monoamin-Konzentrationen und verstärkter Freisetzung.
⚠ Hemmung erhöht zytosolische Monoamin-Konzentrationen, was neurotoxisch wirken kann; besonders relevant bei Methamphetamin-induzierter Dopamin-Neurotoxizität.