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Heroin is a semi-synthetic opioid that induces strong analgesic and euphoric effects by binding to μ-opioid receptors. It has a high potential for dependence and can lead to severe health damage and overdoses when misused. The substance is metabolized to morphine in the body, which enhances its effects. Due to its potent effects and risks, responsible use is essential.
Receptor Targets
Mechanism of Action
Designations
IUPAC: Heroin
Effects & Pharmacology is partially translated. Some content may appear in German.
Heroin (Diacetylmorphin) ist ein Prodrug, das schnell durch Plasma-Esterasen zu 6-Monoacetylmorphin (6-MAM) und Morphin metabolisiert wird. 6-MAM ist ein potenterer μ-Opioid-Rezeptor-Agonist als Morphin mit schnellerer ZNS-Penetration (höhere Lipophilie). Diese schnelle Umwandlung erklärt die rasante Euphorie. Die μ-Opioid-Aktivierung (Gi-Protein-gekoppelt) hemmt die Adenylylcyclase (↓cAMP), aktiviert einwärtsgleichrichtende K+-Kanäle (Hyperpolarisation) und inhibiert spannungsgesteuerte Ca²+-Kanäle. Dies führt zu Analgesie, Sedation und intensiver Euphorie. Partieller Agonismus an κ- und δ-Opioid-Rezeptoren trägt zu subtilen Effekten bei.
Known Effects
Individual effects may vary significantly. These are pharmacologically documented effects.
Total duration 3-5 hours
Peak
30-60 minutes
Onset
5-10 minutes
Total duration
3-5 hours
After effects
1-2 hours
Start low. Individual sensitivity varies.
Dose sensitivity varies greatly between individuals. Body weight, tolerance, route of administration, and pre-existing conditions significantly affect outcomes.
Risks
Evidence
strong
Neurotoxicity
possible
Safer Use
The risks listed may be incomplete. Especially for research chemicals and rare substances, available data is limited.
Some combinations can be dangerous. Research before combining substances.
Lebensbedrohlich: Additive Atemdepression und Aspirationsrisiko
Heroin (Prodrug von Morphin) unterdrückt den Atemantrieb über μ-Opioidrezeptoren im Hirnstamm. Ethanol verstärkt die GABAerge Inhibition und hemmt exzitatorische NMDA-Rezeptoren. Die Kombination führt zu einer überproportionalen ZNS-Depression. Zusätzlich erhöht Ethanol das Aspirationsrisiko bei Bewusstlosigkeit durch Unterdrückung des Würgereflexes.
Lebensbedrohlich: Synergistische Atemdepression
Heroin (Morphin-Prodrug) und Benzodiazepine hemmen den Atemantrieb über komplementäre Mechanismen. Benzodiazepine sind bei vielen opioidbedingten Todesfällen als Kofaktor nachweisbar. Die Wirkungsverstärkung ist überadditiv — selbst moderate Einzeldosen können in Kombination zu tödlicher Atemdepression führen.
Lebensbedrohlich: Opioid + Benzodiazepin — FDA Black Box Warning
Die Kombination von Benzodiazepin und Opioid ist die häufigste Ursache opioidbezogener Todesfälle. Die FDA hat eine Black Box Warning für diese Kombination erteilt. Die Atemdepression ist synergistisch (stärker als additiv) und kann innerhalb von Minuten zum Tod führen.
Interaction data is based on known mechanisms. Unknown or rare interactions are possible and may be life-threatening.
Based on substance class, receptors, mechanisms, and effect profile.